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三、作用于中枢神经系统药理部分 1．简述地西泮的作用机制、药理作用及临床应用 （1）作用机制：地西泮能增强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的神经传递功能和突触抑制效应。地西泮与其受体结合后，进而促进GABA与GABA受体结合，从而使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，产生中枢抑制效应。 （2）药理作用和临床用途：①抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症。②镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药。③中枢性肌肉松弛作用：可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛（如腰肌劳损）。④抗惊厥、抗癫痫作用：可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。 2．简述苯妥英钠的药理作用机制及其主要用途 （1）药理作用机制：主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na+通道，减少Na+内流，所以对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道，较大浓度时能抑制K+外流以及抑制神经末梢对GABA的摄取。 （2）主要用途：①抗癫痫，是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征，使疼痛减轻，发作次数减少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。 3．简述苯妥英钠的体内药动学特点以及不良反应 （1）体内药动学特点：消除速率与血浆浓度有密切关系，低浓度时按一级动力学消除；高浓度时，则按零级动力学消除，血药浓度可明显升高（非线性动力学），容易出现毒性反应。有肝药酶诱导作用。 （2）不良反应：①胃肠道刺激；②神经症状，如眩晕、共济失调、精神错乱甚至昏迷；③牙龈增生；④叶酸吸收及代谢障碍，甚至发生巨幼细胞性贫血；⑤其他不良反应，如过敏等。 4．抗癫痫药及抗惊厥药选择 （1）治疗癫痫大发作的药物：首选苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥，扑米酮、丙戊酸钠 （2）治疗癫痫持续状态的药物：首选地西泮(iv)；苯巴比妥(im)；苯妥英钠(iv)。 （3）治疗癫痫小发作的药物：首选乙琥胺，硝西泮、氯硝西泮、丙戊酸钠等 （4）抗惊厥药物：地西泮(iv)；苯巴比妥(im)；水合氯醛（直肠给药）；硫酸镁（iv,im）。 5．氯丙嗪的药理作用 （1）中枢神经作用：①抗精神病（阻断中枢DA受体），对各种精神分裂症、躁狂症有效；②镇吐，但对晕动病呕吐无效；③对体温的调节作用，配合物理降温可使体温降低；④加强中枢抑制药的作用；⑤引起锥体外系统反应。 （2）植物神经作用：可阻断α受体及M受体。 （3）内分泌作用：影响某些内分泌激素的分泌。 6．试述氯丙嗪的临床应用及不良反应 （1）临床应用：①治疗精神病，对急、慢性精神分裂症均有效，但无根治作用；②治疗神经官能症；③止吐，但对晕动病所致呕吐无效；④低温麻醉或人工冬眠；⑤治疗呃逆。 （2）不良反应：①一般不良反应，包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统的副反应及体位性低血压等；②锥体外系反应，表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍或迟发性多动症；③过敏反应。 7．氯丙嗪的降温作用与阿司匹林的解热作用有何不同? （1）作用：氯丙嗪配合物理降温，不仅可使升高的体温降到正常，也可使正常体温降到正常以下；阿司匹林只能使升高的体温降到正常。 （2）作用机制：氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使其调节功能减弱，不能随外界温度变化而调节体温；阿司匹林抑制前列腺素合成，使散热增加而解热。 （3）临床应用：氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠；阿司匹林用于感冒发热。 8．哪些药物可以用于治疗抑郁症和躁狂症？ （1）可以用于治疗抑郁症的药物：米帕明（丙米嗪）、地昔帕明、阿米替林、多塞平、马普替林、诺米芬新等。 （2）可以用于治疗躁狂症的药物：碳酸锂、卡马西平、氯丙嗪、氟哌啶醇等。 9．帕金森病治疗药及作用机制 （1）左旋多巴：口服后吸收进入体内，大约1%进入中枢神经系统，在脑内转变为多巴胺而发挥作用。 （2）卡比多巴：是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不能通过血脑屏障，因此仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度，这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。 （3）金刚烷胺：治疗帕金森病的机制可能是促进纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺；并能抑制多巴胺的再摄取；而且有直接激动多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。 （4）苯海索：是中枢性抗胆碱药，其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10～1/2，可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用而发挥治疗帕金森病作用。 10．吗啡的药理作用和临床应用有哪些？ （1）药理作用：①中枢神经系统：镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；②消化道：止泻、致便秘，胆内压增高；③心血管系统：扩张血管，增高颅内压；④其他：可致尿潴留等。 （2）临床应用：①镇痛，用于各种剧烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；③止泻，用于急、慢性消耗性腹泻。 11．简述静脉注射吗啡治疗心源性哮喘的收效原理 （1）吗啡能扩张血管降低外周阻力，减轻心脏负荷。 （2）吗啡的中枢镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧的情绪，也有利于减轻心脏负荷。 （3）吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。 12．吗啡急性中毒特征是什么？如何解救？长期应用可致什么不良后果？ （1）吗啡急性中毒症状：昏迷、瞳孔极度缩小(严重缺氧时则瞳孔扩大)、高度呼吸抑制、血压降低甚至休克，呼吸麻痹是致死的主要原因。 （2）解救：①人工呼吸、给氧；②应用阿片受体阻断药纳洛酮。 （3）长期应用吗啡的不良后果：引起成瘾(即引起精神依赖性和身体依赖性)。 13．常用的人工合成吗啡替代品主要有哪些？ 常用的人工合成吗啡替代品主要有哌替啶(度冷丁)、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等。 14．解热镇痛抗炎药的基本作用是什么？ （1）抑制前列腺素合成 （2）解热作用：促进散热，与抑制PGE2有关。 （3）镇痛作用：缓解轻中度炎症有关的疼痛。 （4）抗炎作用：缓解红肿、疼痛等炎症症状。 （5）其他：小剂量阿司匹林有抗血栓形成作用。 15．试述解热镇痛药与阿片类镇痛药在作用、用途及不良反应上的区别。 （1）解热镇痛药：抑制前列腺素合成起效；对慢性钝痛有效，对剧烈疼痛或内脏绞痛无效，用途头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等。不良反应胃肠道反应等，但无成瘾性。 （2）阿片类镇痛药：兴奋阿片受体起效；对各种疼痛均有效，用于其他药物无效的急性锐痛，晚期肿瘤的剧烈疼痛，有成瘾性。 16．阿司匹林用于血栓栓塞性疾病时应如何选用剂量？其作用机制是什么？ （1）应选用小剂量，75-mg/d。 （2）作用机制：血栓素2(TXA2)是强大的血小板释放ADP及血小板聚集的诱导剂，阿司匹林能抑制PG合成酶(环氧酶)活性，减少血小板中TXA2的形成，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高浓度时，阿司匹林能抑制血管壁中的PG合成酶，减少了前列环素(PGI2)合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少能促进血栓形成。因为血小板中PG合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中PG合成酶为高，故在预防血栓形成时应采用小剂量阿司匹林。 往年考题： 1.阿司匹林的解热、镇痛和抗炎作用和抑制（）的活性有关。2.镇静催眠药地西泮（安定）的药理作用包括：（）、（）、（）和（）。3.苯二氮卓类药物的药理作用不包括：A．抗焦虑作用B．镇静催眠C．中枢性肌松作用D．麻醉作用E．抗惊厥抗癫痫4.氯丙嗪的药理作用不包括：A．抗精神分裂症作用B．抑制体温调节中枢C．α-受体阻断作用D．催吐作用E．M-受体阻断作用5．下属哪个药物不具有抗炎作用：A．阿司匹林B．吲哚美辛C．美洛昔康D．对乙酰氨基酚E．尼美舒利6．镇痛药吗啡的药理作用包括：A．镇痛、镇静B．缩瞳C．呼吸抑制D．扩瞳E．呼吸兴奋7．属于新型非甾体类抗炎药的是：A．美洛昔康B．尼美舒利C．塞来昔布D．吲哚美辛E．吡罗昔康8.简述阿司匹林的药理作用有哪些？ 往期复方斑蝥胶囊说明书白癜风手术
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