北京哪家医院白癜风较好 http://pf.39.net/bdfyy/ (1).对动物离体肠段的影响 低浓度时则甘草伏于芫花。卞如濂亦报道:1.8mg(生药)/ml生芫花与醋制芫花的50%水煎剂、水浸剂及醇浸剂均有兴奋离体兔回肠的作用,能使肠蠕动增加,张力提高、加大剂量则呈现抑制作用。生芫花与醋制芫花醇浸剂对兔能轻度致泻,对犬除轻度致泻外,尚有致吐作用,对小鼠则无此作用。另据报道1%芫花之刺激性油状物,可使大鼠离体十二指肠呈强直收缩,对兔离体十二指肠则先兴奋后抑制,10%醋制与10%苯制芫花(用苯除去油状物后配成),均有类似作用。 (2).对大白鼠肠蠕动的作用 芫花生品与醋炙品对大白鼠肠蠕动有轻度兴奋作用,使肠蠕动加快,生芫花组炭末染色长度较对照组平均增加6.4%;醋炙芫花组与对照组比较平均增加9.7%;说明芫花醋炙后,对肠蠕动作用较生品强。 5、抗生育作用 6、对黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制作用 年Noro,Tacataka等在从生药和植物药中寻找XO抑制剂时,发现芫花的花和芽对XO具有强的抑制作用,并从中分离出芫花素、芹菜素、3-羟基芫花素和木犀草素四种对XO有抑制作用的成分,它们的抑制活性IC50分别为7×10(-5)M、7.4×10(-7)M、10-5M和5.9×10(-7)M。芹菜素和木犀草素是XO的最强抑制剂。这些黄酮类化合物在该试验条件下对单胺氧化酶未表现有强的抑制活性。 7、抗白血病作用 HallIH和NoroT等分别从芫花花部的甲醇提取物中分离得到两种强力抗P-淋巴细胞性白血病的二萜化合物-芫花瑞香宁和芫花酯甲。两者在体内低剂量(0.8mg/kg)时,即显强力抑制活性,其T/C值分别为%和%。研究还表明,芫花瑞香宁与芫花酯甲均可抑制P-癌细胞核酸与蛋白质的合成,对前者的抑制作用,系在DNA聚合酶与嘌呤合成中的磷酸核糖氨基转移酶,肌苷酸脱氢酶及二氢叶酸还原酶;对后者系在延伸步骤中阻抑与干扰肽基转移酶的反应。 8、抗菌作用 体外试验1:50浓度的醋制芫花及苯制芫花醇水提取液对肺炎球菌、溶血链球菌、流行性感冒杆菌均有抑制作用。芫花水浸液(1:4)在试管内对许兰氏杆菌、奥杜盎氏小孢子菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。而芫花素无抗菌作用。 9、其它作用 芫花甲醇提取物对cAMP磷酸二酯酶(PDE)具有抑制活性,并从中分离得到3种化合物,其中一种为强抑制PDE活性成分,初步鉴定为芹菜素二葡萄糖甙(Apigenindiglycoside)。免股四头肌刺激实验表明,5mg、0.5ml芫花萜醇液有严重局部刺激反应。 10、此外,芫花叶和芫花根尚有下列药理作用 (1)对心血管系统的作用 ①.对豚鼠离体心脏的作用 取豚鼠8只,重-g,处死后迅速取出心脏,按Langendorff氏法用37℃,恒温通氧的任洛氏液以高度70cm的恒压灌流心脏。约经15分钟待心脏活动和流量稳定后在灌流液中加入芫花叶提取液浓度达到0.6g/ml(生药含量,下同),观察冠脉流量及心率变化。结果表明芫花叶有明显的增加冠脉流量的作用,但心率变化不明显。 ②对离体蛙心的影响 按斯氏(Straub)离体蛙心灌流法制备离体蛙心,实验动物为滇蛙每组五个蛙心,共分20组进行实验,取平均值作曲线并比较,可见0.31-5%的芫花煎剂高浓度时对离体蛙心的收缩力及频率呈现明显的抑制作用,低浓度时抑制作用较弱或不明显。 ③对小鼠急性缺氧耐受力的影响 选用体重20-28g的健康小鼠30只,按性别和体重分为2组,每只小鼠皮下注射异丙肾上腺素10mg/kg,给药组同时腹腔注射芫花叶0.05g/kg,对照组则注射相同容量的生理盐水。30分钟后分别选择性别相同,体重相近的给药鼠和对照鼠各1只,组成配对置于内有10g钠石灰的密闭器中,观察得给药组小鼠的平均存活时间炒.9±33.0秒,对照组小鼠的存活时间为±32.3秒。T值测验两组有非常显著的差异(P0.01)。 ④对冠脉结扎猫血清磷酸肌酸激酶(CPK)的影响 猫体重2.0-3.8kg,雌雄皆用,以戊巴比妥纳腹腔麻醉后背位固定,气管接人工呼吸器,并用水银检压计记录左颈动脉血压。开胸,暴露心脏,在左冠状动脉前降支下离冠脉起源12-14mm处穿一丝线,待血压稳定后结扎前降支。给药组猫在结扎冠脉后,立即通过股静脉注射注入芫花叶注射液0.75g/kg,并在以后5小时内用恒流泵以0.g/kg/h的速度补充,对照组给予同体积的生理盐水。在冠脉结扎前5分钟及结扎后5小时内,每h从左颈总动脉取血1ml,测定血清磷酸肌酸激酶(CPK)活性,考虑到手术造成的骨骼肌损伤可造成血清CPK活性的提高,另外再设空白组,此组猫仅在左冠状动脉前降支下穿一丝线,不作结扎,股静脉注射给予相同体积的生理盐水,其它所有手术过程均与上述两组相同,首次取血在穿线前5分钟,以后取血间隔时间也与上述两组相同。经测定三组猫在5小时内血清CPK活性均较冠脉结扎前或心肌穿线前有所增强,但程度不同,其中对照组猫的CPK活性增强最为明显。由于对照组与空白组的所有手术过程相同,因此这两组间的差异可被看作是结扎冠脉引起的,向对照组和给药组均为结扎冠脉动物,所以后两组间的差异是由药物引起的。 ⑤对麻醉猫的急性降压作用和对心率的影响 麻醉猫6只,重2.0-2.0kg,股静脉注射芫花叶注射液1g/kg约1分钟后,血压由.2±7mmHg迅速下降至65.8±6.1mmHg,下降43.5±3.0%,降压作用维持2分钟左右,其中2只猫在剪断双侧迷走神经后再次注射,其降压作用未见明显影响。另猫3只静脉注射阿托品lmg/kg后,再注射芫花叶,其降压作用略见减弱,据此分析降压机制可能主要不是通过迷走神经。10分钟内猫心率变化不明显,心律也未见异常。 (2)冠状动脉扩张作用 十万分之一的芫根乙素水溶液离体肠鼠心脏灌流,具明显扩张作用,效价略低于二甲氧基甲基呋喃色原酮(khellin)。 (3).毒鱼作用 芫根乙素十万分之一的水溶液可使金鱼30分钟内致死,似khellin类呋喃色原酮的毒鱼作用。 毒性毒理 ⑴毒性:动物实验表明,芫花与甘草合用,其利尿、泻下作用受抑制,且毒性增强,提示两药不宜合用。但另一研究表明炙芫花单用或与甘草合用对小毒均未出现毒性反应及死亡。另有研究报道了芫花炮制及其相反药物配伍的毒性作用和诱变试验。 ⑵炮制对毒性的影响:取健康雌性小鼠(18~21g)50只,随机分为5组,每组10只,腹腔注射药剂,观察72小时动物死亡数。可见LD50醋炙品比生品提高一倍,说明芫花醋炙起到了降低毒性作用。 ⑶相反药物配伍对毒性的影响:用芫花水浸煎剂及芫花加甘草等量配伍同煎剂给小鼠腹腔注射,配伍组比单味组毒性强。 ⑷诱变试验:选用芫花、甘遂、大戟、甘草等药配伍成C、L、T、G丸,应用鼠伤寒沙门氏菌加哺乳动物肝微粒体酶检测系统,以及杜草杆菌重组修复试验对该丸进行了诱变性测试,结果无论加不加S9活化系统(由多氯联苯诱导的SD大鼠肝匀浆S9加辅助液组成,每9ml辅助液加1mlS9组成S9混合液。每ml辅助液含NADPmg、G-6-Pl06mg、磷酸盐缓冲液50ml、蒸馏水48ml,盐溶液2ml),C、L、T、G丸均不能诱发TA93和TA98株(需组氨酸的鼠伤寒沙门氏菌突变株(his-s)的回复突变,有理由认为液药对Ames法TA93及TA株不表现诱变活性。另外,无论加不加S9活化系统,低浓度时受试物对枯草杆菌具有修复功能的H17和重组修复缺陷的衍生株M45均无抑菌作用,高浓度下有弱的抑制,但对M45和H17作用相等。可以认为:C、L、T、G丸无DNA损伤作用。 化学成分 花与花蕾含二萜原酸酯类化合物:花含芫花酯甲(yuanhuacin),芫花酯乙(yuanhuadin),芫花酯丙(yuanhuafin),芫花瑞香宁(genkwadaphnin)即12-苯甲酰氧基瑞香毒素(12-benzoxydaphnetoxin);花蕾含芫花酯丁(yuanhuatin),芫花酯戊(yuanhuapin)。黄酮类化合物:芫花素(genkwanin),3’-羟基芫花素(3-hydroxygenkwanin)即木犀草素-7-甲醇(luteolin-7-methylether),芫根甙(yuankanin),芹菜素(apigenin),木犀草素(luteolin),茸毛椴甙(tilirosid)即山柰酚-3-O-β-D-(6〃-对香豆酰)吡喃葡萄糖甙[kaempferol-3-O-β-D-(6〃-pcoumaroyl)glucopyranoside]。 花挥发油中含大量脂肪酸,棕榈酸(palmiticaicd)、油酸(ole-icacid)和亚油酸(linoleicacid)含量较高,约占总油量的60%;尚含正二十四烷(n-tetracosane),正十五烷(n-pentadecane),正十二醛(n-dodecanal),十一醛(undecanal),苯甲醛(benzaldehyde),a-呋喃甲醛(a-furaldehyde),苯乙醇(phenylethanol),1-辛烯-3-醇(1-octene-3-ol),葎草烯(humulene),丙酸牻牛儿醇酯(geraniolpropionate)和橙花醇戊酸酯(nerolpentanoate)等。 在
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